TABAGISMO - NICOTINA

COMO AJUDAR SEU PACIENTE A PARAR DE FUMAR

Ronaldo Laranjeira, Maria Tereza Cruz Lourenço, Helena B. Sarnaia

INTRODUÇÃO:

 

Atualmente estima-se que 50% da população americana nunca fumou enquanto 25% são fumantes a 25%

são ex-fumantes. 0 custo social do fumo é altíssimo; 3 milhões de pessoas morrem por ano no mundo devido

ao cigarro. De acordo com a Organização Mundial de Saúde (OMS), se a tendência atual permanecer a

mesma, no ano 2020 morrerão no mundo dez milhões de pessoas por ano. 0 fumo corresponde a 20% das

mortes nos EUA a representa hoje a primeira causa de mortalidade que poderia ser prevenida,

correspondendo a 450 mil mortes por ano. A dieta é a segunda causa com 14% das mortes e o abuso de

álcool a terceira com 5%. No Brasil temos muito poucos danos registrando o custo social dessa

dependência, mas aproximadamente 35% dos homens são fumantes.

0 papel do clínico em relação ao tabagismo é por demais importante. A Associação Médica Americana está

no momento treinando cerca de cem mil médicos para identificar a aconselhar os pacientes com problemas

relacionados ao álcool e ao fumo. No Reino Unido, onde os clínicos gerais têm um contrato formal com o

governo sobre as suas funções, faz pane desse contrato perguntar e orientar sobre álcool a fumo todos

os pacientes que comparecem à consulta. Essas ações foram consequências de inúmeras pesquisas que

mostraram a eficácia de intervenções breves com fumantes feitas pelo clínico. Assim fica claro que o fumo

não é um problema só da esfera do especialista, mas é um problema de saúde pública a que todos os

clínicos deveriam estar atentos e com formação a informação para orientar seus pacientes de uma forma

simples a objetiva no seu dia-a-dia.

Apesar da importância do fumo na clínica, existe uma grande relutância dos médicos em aconselharem seus

pacientes a pararem de fumar. Existem evidências de que basta de três a cinco minutos de

aconselhamentodireto sobre o fumo para que 8% dos pacientes parem de fumar. Muito embora esse

número aparentemente seja pequeno, quando traduzido para as milhões de consultas feitas a cada ano,

podemos ter idéia do real impacto em termos de saúde pública. Alguns conceitos descritos a seguir são

importantes para que o clínico possa sentir-se confortável em aconselhar os pacientes a pararem de fumar.

Dependência DA NICOTINA

Dependência é um comportamento de má adaptação à determinada substância, levando a problemas

clínicos importantes, associado à dificuldade de controle do uso, apresentação de sintomas de abstinência

com a falta ou a diminuição da droga a tolerância aos seus efeitos. Nas classificações atuais fica claro que a

droga não tem que governar a vida de uma pessoa para ela ser chamada de dependente, como também que

dependência representa um continuum em intensidade, ou seja, um indivíduo pode ser mais ou menos

dependente e não apenas ser ou não dependente.

A nicotina não produz manifestações psíquicas com o seu uso. Por exemplo, não se fica agressivo ou

eufórico com a nicotina, mas o padrão de consumo dos fumantes é típico de uma droga que produz

dependência.

A nicotina é rapidamente absorvida pelos pulmões e mucosa oral, passa para a corrente sanguínea e está

à disposição no cérebro em 7-9 segundos. Sua meia-vida é de duas horas. 0 padrão de consumo da

nicotina é um modelo de dependência de uma droga onde o consumo do cigarro para aliviar

os sintomas de abstinência que ocorrem ao longo do dia é muito claro. 0 fumante acorda pela manhã,

quando apresenta sintomas de abstinência (dificuldade de concentração, ansiedade e vontade de fumar)

começa a fumar na primeira hora do dia. Cerca de 80% dos fumantes fumam nesse período. Durante o dia

acabam fumando um cigarro a cada hora. É por isso que 90% dos fumantes consomem pelo menos 14

cigarros por dia.

Principais sintomas de dependência da nicotina:

Tolerância - A necessidade de quantidades cada vez maiores de uma droga para se obter os mesmos

efeitos anteriores. - A maioria dos fumantes começa com alguns cigarros por dia e faz uma escalada até

chegar a 20 cigarros por dia.

Abstinência - Presença de sintomas de abstinência característicos da falta de nicotina. - 0 padrão típico de

um fumante é acender o primeiro cigarro na primeira hora após o despertar. Isso se deve ao fato de os níveis

de nicotina plasmático estarem próximos a zero e o fumante sente alguns sintomas de abstinência como:

menor concentração e atenção, ansiedade, vontade de fumar. Após o primeiro cigarro do dia, ele continuará

fumando cerca de um cigarro por hora para manter o nível plasmático de nicotina.

A droga é usada em quantidades maiores ou por um tempo maior do que o desejado. -

A maioria dos fumantes (80%) deseja parar de fumar, mas tem dificuldades em parar.

O uso da droga se mantém, independente do conhecimento do dano físico ou psicológico advindo dele. -

A maioria dos fumantes já teve ou tem algum problema físico relacionado ao cigarro e apesar disso continua

a fumar.

ABSTINÊNCIA DA NICOTINA

Muitos fumantes tentam parar de fumar sozinhos, porém a maioria não consegue por apresentar sintomas de

abstinência e não saber reconhecê-los como tal. Na realidade não são todos os fumantes que apresentam

sintomas de abstinência; 70% apresentam algum desconforto relacionado com abstinência após a

interrupção do cigarro. Os sintomas normalmente aparecem horas após a parada do fumar e podem durar

até um mês (até oito semanas), sendo o pico de sua duração as duas primeiras semanas. 0 paciente

apresenta ansiedade, fica inquieto, irritado, mais agressivo, deprimido, refere

diminuição da concentração e atenção e aumento do apetite. Pode-se observar alterações do EEG,

diminuição dos batimentos cardíacos e PA, vasodilatação periférica, alterações do sono, aumento do peso e

diminuição da performance em provas de vigilância e memória. 0 sintoma mais típico é o "craving", ou seja,

uma vontade de fumar intensa e inexplicável.

COMO MOTIVAR ALGUÉM PARA O TRATAMENTO

Por muito tempo entendeu-se motivação como um traço imutável, ou seja, ou alguém está motivado para

mudar seu comportamento e aí o clínico pode ajudar, ou não está motivado, portanto nada pode ser feito.

Atualmente entende-se motivação como um processo psicológico que pode ser acelerado ou não pela

intervenção do clínico. 0 primeiro estágio seria chamado de pré-contemplação, onde o usuário de uma

droga não planeja mudar seu comportamento num futuro próximo. Isso talvez por acreditar que os benefícios

do uso compensam um possível e eventual custo, porque os aspectos negativos do uso da droga são

subestímados por falta de informação, de insight ou negação pura e simples. 0 estágio seguinte é o da

contemplação, que é o período em que o custo-benefício do uso da substância pode ser avaliado de uma

forma um pouco mais realista, e a possibilidade de considerar algumas mudanças de comportamento estaria

mais presente. Este estágio pode demorar minutos ou mesmo anos. 0 estágio seguinte é o da ação, onde

mudanças concretas podem ser feitas. Estas mudanças podem ser das mais variadas: o paciente pode tentar

diminuir o consumo por si mesmo, pode conversar com alguém importante sobre seu problema ou pode

procurar um médico para parar de fumar. 0 próximo estágio é o da manutenção, onde mudanças

significativas no estilo de vida deveriam ser feitas para consolidar a nova forma de comportamento sem a

substância.

Após passar por esses estágios, é possível e bastante provável ocorrer uma recaída. Após esta, o ciclo se

inicia outra vez, porém não necessariamente da fase da pré-contemplação, pois ele não é linear. Sabe-se

que para uma pessoa parar de fumar de uma forma definitiva normalmente estão envolvidas a quatro

tentativas anteriores. É fundamental que o médico ajude seu paciente a trocar a desistência pela

persistência!

Lembre-se dos quatro "A" do fumo: argüir, aconselhar, assistir e acompanhar:

Argüir refere-se a perguntar sempre para o seu paciente sobre o fumo e tentar alocá-lo em alguma das fases

citadas. Quando seu paciente está na fase de pré-contemplação (35% dos pacientes estarão nesta fase em

qualquer tempo), seu papel é fornecer-lhe informações sobre as vantagens de parar de fumar. Se o paciente

está na fase de contemplação (34% a 47% sempre estarão nesta fase) seu papel é aconselhar.

Aconselhar quer dizer explicar os malefícios, deixando bem claro os benefícios de parar de fumar, como por

exemplo:

1. Pessoas que param de fumar aos 50 anos diminuem pela metade a chance de morrer nos próximos 15

anos, comparadas aos que não param de fumar;

2. Apenas um ano após a parada, o risco de problemas cardíacos diminui pela metade;

3. Grávidas que param de fumar no primeiro trimestre evitam que o feto tenha baixo peso. Nessa fase

também é importante discutir com o paciente sobre barreiras pára a parada e mitos que se conta, por

exemplo: não vou me concentrar no trabalho, vou engordar muito etc.

Quando o paciente encontra-se na fase da ação (15% estão nesta fase) o papel do médico é assisti-lo.

Assistir refere-se a ajudá-lo a decidir o dia "D" da parada e discutir com ele sobre os sintomas de

abstinência e a correta utilização da reposição de nicotina. Aqui também é importante explicar que a tosse e

o catarro matinais podem piorar no início do tratamento, pois com a ausência da fumaça os batimentos

ciliares da árvore brônquica retornarão, o que movimenta a secreção.

Alguns conselhos úteis para o paciente:

1. Informar aos amigos, à família e aos colegas de trabalho da tentativa de parar de fumar, pedindo ajuda e

apoio;

2. Remover cigarros de casa, carro e local de trabalho, bem como cinzeiros e qualquer outro utensílio que

lembre o fumo;

3. Rever tentativas de parar de fumar anteriores e lembrar dos fatores que ajudavam e dos fatores que

atrapalhavam;

4. Antecipar as eventuais dificuldades em parar de fumar e buscar contorná-las;

5. A abstinência total é a melhor forma de efetivamente parar de fumar; o paciente deve programar-se para

evitar mesmo uma simples tragada;

6. Evitar beber álcool, pois facilita a recaída.

Finalmente vem a fase da manutenção em que seu papel é acompanhá-lo. Acompanhar significa

providenciar um seguimento adequado; a primeira consulta após a parada não pode exceder duas semanas;

as consultas subseqüentes ou telefonemas devem ficar combinados para que o status de não fumante fique

cuidado. 0 médico deve estar preparado para conversar abertamente sobre a recaída e orientar o paciente

sobre essa possibilidade. Não pode nem ficar ofuscado com o eventual sucesso inicial nem desanimado pela

possível recaída. A recaída ocorre com muita freqüência, portanto a melhor atitude do clínico deve ser

pragmática. Se o paciente fumou, deve-se conversar em qual situação isso ocorreu e pensar em estratégias

alternativas. Lembrar o paciente de que a recaída, muito embora indesejável, pode ocorrer, mas que de

forma alguma deve-se desviar do objetivo final de abstinência total. Deve-se parabenizá-lo pelo sucesso de

uma forma clara e com entusiasmo.

REPOSIÇÃO DA NICOTINA

0 objetivo da reposição da nicotina é o de diminuir os sintomas de abstinência, aumentando a adesão do

paciente. Vários estudos têm comprovado a eficácia da reposição da nicotina, mostrando que dobram os

índices de sucesso ao longo dos meses. Os estudos mostram também que um aconselhamento

mínimo por parte do médico é necessário para que o efeito da nicotina ocorra. 0 grupo que mais se beneficia

da terapia de reposição é aquele representado pelos fumantes pesados, ou seja, aqueles que vão apresentar

muitos sintomas de abstinência. Aconselhamos o uso de reposição em todos os pacientes:

a) que fumam mais que 15 cigarros por dia;

b) que fumam seu primeiro cigarro até 60 minutos após acordarem;

c) que apresentaram sintomas de abstinência em tentativas de parar anteriores;

d) que fizeram várias tentativas anteriores para parar de fumar;

e) pacientes altamente motivadas para parar de fumar e que não estão grávidas no momento.

Adesivo de nicotina

0 adesivo permite a absorção da nicotina através da pele; aproximadamente 0,9 mg de nicotina são

absorvidos por hora. Deve ser aplicado logo pela manhã em qualquer região do corpo onde não existam

pêlos. Deve-se orientar o paciente a variar os locais de aplicação para evitar pruridos. Os efeitos colaterais

mais comuns do adesivo incluem insônia, pesadelos, prurido e edema no local da aplicação.

 Todos eles são transitórios. Ainda não está claro se a insônia é sintoma do adesivo ou da

abstinência de nicotina. A duração média do tratamento é de quatro semanas, não devendo ultrapassar 12.

Recomendamos usar o adesivo de 30 mg, e somente no caso de o paciente experimentar algum sintoma

colateral, como náusea, podemos cortá-lo com a tesoura e usar a metade, ou seja, uma dose menor. 0

adesivo só deve ser iniciado no dia seguinte após o abandono do cigarro, ou seja, se eu vou parar de fumar

hoje, eu começo a usar o adesivo amanhã. Não existe necessidade de se fazer um esquema de retirada do

adesivo, ele pode ser retirado abruptamente. Existem dois produtos vendidos no nosso meio o Nicotinel e o

Nicolam.

Goma de mascar de nicotina

A primeira medicação aprovada pelo FDA (1984) para a reposição de nicotina foi o chiclete de nicotina de 2

mg; a formulação de 4 mg que ajuda os pacientes a atingirem uma concentração plasmática mais alta com

menos esforço foi aprovada em 1992. 0 chiclete de nicotina normalmente libera 50% da sua concentração de

nicotina na boca. Assim, 10 a 12 doses por dia vão nos fornecer mais ou menos 10 mg de nicotina por dia do

chiclete de 2 mg e 20 mg do de 4 mg, ou seja, um terço da quantidade de uma pessoa que fuma 30 cigarros

por dia. A absorção do chiclete é diminuída com bebidas ácidas como café. Os efeitos colaterais mais

comuns com o chiclete são cansaço mandibular, soluços e náusea. Existem poucos trabalhos comparando a

eficácia do adesivo versus chiclete, ainda com resultados inconclusivos. 0 cuidado importante no uso do

chiclete é de que o paciente não necessita mascar, o melhor é que ele masque por alguns minutos e deixe o

chiclete entre a bochecha e a gengiva para facilitar a absorção. No nosso meio existe um produto Nicoqom

com 2 mg de nicotina.

Uma estratégia usada, principalmente com pacientes mais dependentes, é aplicar o adesivo de 24 horas e

fornecer-lhes alguns chicletes para que sejam usados se sentirem algum sintoma de abstinência

desconfortável, principalmente "craving". Teoricamente não existe contra-indicação ao uso de reposição de

nicotina aos fumantes, porém não existem trabalhos suficientes em relação a sua reposição em gestantes.

Cabe ao clínico pesar os riscos e os benefícios.

Eficácia

Muitos estudos demonstram redução dos sintomas de abstinência, como ansiedade, irritabilidade, depressão

e dificuldade de concentração com a reposição de nicotina. A orientação feita pelo clínico, associada à

reposição de nicotina, diminuem os índices de recaída a longo prazo. Com a reposição da nicotina, as

porcentagens de abandono do fumo são o dobro das normalmente encontradas.

Situações que dificultam o parar de fumar

a) Ganho de peso: Um grande número de fumantes que param de fumar ganham peso. No geral este ganho

é menor do que 5 kg, mas algumas pessoas podem chegar a 15 kg. As mulheres tendem a ganhar mais peso

do que os homens e isso pode ser um impedimento importante para buscar uma abstinência total em relação

ao fumo. Ao paciente deve-se enfatizar que o benefício em termos de saúde em parar de fumar é muitas

vezes maior do que os riscos de se ganhar transitoriamente alguns quilos a mais. Para os pacientes com

maiores riscos de ganho de peso, aparentemente o chiclete de nicotina é a melhor opção, pois o ganho de

peso é menor. 0 clínico não deve minimizar os riscos de ganho de peso e também não deve dar muita

importância. A busca de uma dieta balanceada, acompanhada de atividades físicas moderadas, aiudam a

controlar o ganho de peso.

b) Sintomas de depressão e ansiedade:

Depressão e ansiedade têm uma prevalência maior em fumantes do que na população geral. Quando esses

pacientes tentam parar de fumar existe uma chance maior de que os sintomas depressivos ou de ansiedade

tornem-se mais intensos e um obstáculo para a abstinência. Nessa situação, o clínico deve considerar a

possibilidade de usar um antidepressivo. Os benzodiazepínicos aparentemente não são muito úteis; a

combinação da reposição de nicotina com um antidepressivo parece ser a mais conveniente.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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cessation. New En£ J Med 1995; 333: 1196-1203.

2. American Psychiatric Association. Practical guideline for the treatment of patients with nicotine

dependence. Am J Psychiatry 1996; 153: 10 (supplement).

3. Fiore MC, Smith SS, Jorenhy DE, Baker TB. The EiTectiveness of the Nicotine Patch for Smoking

Cessation. JAMA 1994; 271: 1940-1948.

4. E3enito AC. Meta Analytical Review of the Nicotine Chewing Gum in Smoking Treatment Programs.

Journal of Consulting and Clinical Psychology 1993; 61: 822-829.

5. U.S. Department of Health and Human Services.

Smoking Cessation. Clinical Practice Guideline. 1996.

Benzodiazepínicos

Histórico:

 O clordiazepóxido foi lançado pela Roche em meados de 1960. Entre 1968 e 1987 o diazepam tornou-se a droga mais prescrita nos EUA e na Europa.

A partir da década de 1970 foram publicados trabalhos apontando para comportamentos abusivos e para sintomas de abstinência relativos aos BZD (Síndrome de Abstinência dos Benzodiazepínicos - SAB).

 Entre 10% e 20 % dos norte-americanos e entre 2,1% e 13% dos brasileiros usam BZD anualmente, sendo que 1,3% no último mês. Como categoria farmacológica, são uma das substâncias psicoativas mais utilizadas, perdendo apenas para o álcool e o tabaco.

Mecanismo de ação:

Todos os BZD são moduladores alostéricos positivos do complexo receptor GABA-_A (R-GABA-_A). Ligam-se a um sítio específico neste receptor, permitindo um maior influxo de cloreto (Cl^-) (condutância) no canal. O neurônio se torna hiperpolarizado, e consequentemente, inibido. A ação fisiológica subsequente é uma menor excitabilidade neuronal, o que implica em redução na condução de impulsos nervosos através das vias relacionadas. Do ponto de vista clínico, o efeito final é a redução da intensidade de sintomas ansiosos, miorrelaxantes, hipnóticos (indutor do sono) e anticonvulsivantes.

Os R-GABA-_A possuem cinco subunidades, sendo duas do tipo α, com seis variações de isoformas, duas do tipo β, e uma do tipo γ, com três possíveis isoformas, cada. Os BZD se ligam em um sítio localizado entre a subunidade γ2 e α1, α2, α3 ou α5, sendo obrigatória a presença de pelo menos uma destas quatro últimas. De acordo com o sítio de ligação no receptor GABA-_A, o BZD exerce ações diversas. Os efeitos amnésticos (anterógrados), sedativos e anticonvulsivantes estão mais relacionados à subunidade α1, enquanto que a ação ansiolítica e miorrelaxante tem a ver com as subunidades α2 e α3. A subunidade α5 teria uma implicação ligada a processos de memória. Demonstrou-se, recentemente, que as propriedades mais vinculadas a reforço e dependência dos BZD relacionam-se à subunidade α1. 

Indicações terapêuticas e Contra-indicações:

Os BZD são principalmente utilizados para o tratamento de transtornos ansiosos, como o Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG), o Transtorno de Pânico com (TPA) ou sem Agorafobia (TP) e a Fobia Social (FS),  apesar da tendência de modificação das guidelines nas últimas décadas, em favor do uso de antidepressivos. Apesar de serem frequentemente referenciados sob o nome de “ansiolíticos”, os BZD não são aplicáveis a todos os transtornos ansiosos, e mesmo naqueles com indicação bem estabelecida, pode-se optar por não utilizá-los.

Quando são utilizados exclusivamente na fase aguda de tratamento sua segurança é maior, porém o uso em fases mais tardias do tratamento aumenta os riscos de dependência, ao passo que eleva o risco de tolerância e perda parcial dos efeitos desejados. Na síndrome de abstinência de álcool constituem a medicação de escolha.

Certos BZD vêm sendo usados no tratamento de ataque na mania aguda, na agitação psicomotora mas haloperidol e midazolam intramusculares tem maior necessidade de contenção mecânica e medicação adicional, bem como apresentaram maiores riscos de depressão respiratória, sedação excessiva e reações paradoxais.

Contudo, a utilização mais popular e banalizada dessa classe de fármacos seja como indutores do sono. Graças à ação GABAérgica comum, podem facilitar o sono; diminuem a latência para o início da etapa 2 do sono não-REM, o número de vezes que o paciente acorda durante a noite e o tempo de vigília logo após o início do sono em um paciente com insônia primária. O incremento do tempo total de sono obtido oscila, na média, entre 2h e 8h. Todos os hipnóticos benzodiazepínicos diminuem acentuadamente o sono com ondas lentas (sono profundo) e o sono REM (com sonhos). Além disso, depois de algumas semanas de tratamento, é possível ocorrer tolerância ao efeito hipnótico em muitos pacientes. Com a retirada brusca dos derivados benzodiazepínicos de ação hipnótica com vida média curta ou intermediária pode se reinstalar a reincidência da insônia, pior do que no início do tratamento (insônia de rebote), persistindo, em média, durante 2 ou 3 noites.  Outra complicação frequente durante o uso prolongado de BZD é o desenvolvimento de uma dependência para 30%-45% dos pacientes com insônia primária.

Provavelmente, a mais consensual indicação dos BZD seja a Síndrome de Abstinência Alcoólica (SAA), entidade com risco de 3% para convulsões e de até 1% de morte. Nestas situações, os benzodiazepínicos de escolha são os de meia-vida longa, tais como o clonazepam, o diazepam e o clordiazepóxido e, em casos de evidência clínica ou laboratorial de insuficiência hepática, o lorazepam, por seu metabolismo hepático simplificado e por não ter rmetabólitos ativos.

Estes medicamentos também possuem aplicações como anticonvulsivantes (especialmente no caso do clonazepam, lorazepam e clobazam), pré-anestésicos de cirurgias e como sedação para procedimentos odontológicos.¹¹

 As CONTRA INDICAÇÕES dos BZD são a miastenia gravis, doenças pulmonares severas (risco maior de depressão respiratória) e a gravidez. Gestantes nos últimos dois trimestres têm menores riscos de teratogenia, entretanto, podem dar à luz bebês com dificuldades respiratórias e de amamentação, e em alguns casos mais graves, SAB no Recém Nascido. Pessoas com tendências à abuso de substâncias são um grupo de contraindicação relativa, dado o risco relativo aumentado de se tornarem também dependentes de tais medicamentos.  

 Efeitos adversos

 Ø  Reações paradoxais: desinibição de comportamento e/ou agitação psicomotora. Todavia, podem ocorrer também impulsividade, acessos de fúria, agressividade auto ou heterodirigida, violência física / sexual e tentativas de suicídio, na população gira em torno de 1%, mas certas condições podem torná-la muito maior. Traços de personalidade ansiosa e baixo-controle de estresse facilitariam seu surgimento, bem como uso concomitante de álcool. Em portadores de Transtorno de Personalidade Borderline a prevalência sobe para 58%. Outros grupos de risco para a ocorrência de reações paradoxais são idosos, crianças, autistas e deficientes intelectuais.

Ø  Risco para idosos: risco para quedas com fraturas graves (atividade sedativa, com alterações psicomotoras, e bloqueio α-adrenérgico, responsável por elevar a probabilidade de hipotensão postural). Um follow-up com 1.389 pessoas entre 60 e 70 anos sugeriu que o uso de BZD é fator de risco para declínio cognitivo na terceira idade.

Ø  Acidentes: o consumo de tais medicamentos eleva o risco de colisão em 60%.  Outros trabalhos com condutores vítimas de  acidentes detectaram BZD em seus organismos entre 2% e 5% dos casos fatais e em torno de 12% nos casos não fatais.

Ø  Cognição e motricidade: As queixas mais comuns relacionadas a BZD são sedação, sonolência (diurna), fadiga, visão turva, disartria, ataxia, lentificação e/ou comprometimento da performance psicomotora, (o que inclui redução ou perda de reflexos), dificuldade de reter informações novas e amnésia / hipomnésia anterógrada. Sabe-se que a meia-vida de um BZD tem relação inversa com os efeitos colaterais sobre a cognição. Já a potência e a lipossolubilidade são propriedades diretamente relacionadas com esse grupo de efeitos adversos. O diazepam, o triazolam, o alprazolam e o lorazepam possuem maior lipossolubilidade, e são, assim, os mais associados a problemas de memória.  ^Risco 50% maior de desenvolver demência levando em conta a variável “iniciar o uso de BZD”.

 Riscos adicionais:

Os BZD são a categoria medicamentosa mais utilizada em tentativas de suicídio. 

29% das idas a serviços norte-americanos de emergência no ano de 2005, por uso não médico de remédios, se devem a BZD, número comparável ao de opiáceos. O mesmo levantamento mostra que os problemas com BZD aumentaram 19% em relação ao ano anterior. Segundo o “Treatment Episode Data Set” (TEDS), as internações devido a abuso de tranquilizantes cresceram 79% de 1992 a 2002.

Por fim, convém lembrar que a mortalidade entre dependentes de BZD é três vezes maior do que na população geral, e, ainda que não haja uma relação causal entre benzodiazepínicos e mortalidade, estes podem servir  como marcadores do risco aumentado.

Abuso e dependência

Um trabalho realizado no Estado do Paraná, com compradores de BZD em farmácias, apurou que somente 13% desses haviam recebido orientações sobre riscos de interação com álcool, de dirigir ou operar máquinas e sobre o desenvolvimento de dependência, enquanto apenas 31% tinham recebido alguma informação do prescritor a respeito do potencial de dependência daqueles remédios, e 19% não receberam qualquer orientação. Somente 22% ouviram de seus médicos instruções relacionadas ao tempo de utilização dos BZD prescritos. Outro grupo de pesquisadores afirma que 55,5% de uma amostra de usuários crônicos de diazepam (tempo médio de dez anos) disseram jamais ter recebido qualquer orientação sobre os efeitos deste por parte de seus médicos.

O risco de dependência dos BZD é uma função do tempo de seu uso: por até três meses o risco é considerado baixo. Entre três e 12 meses de uso, o risco aumenta para 10% a 15% e por mais de 12 meses, há risco de 25% a 40%. Todavia, para a maioria dos consensos, um período de até somente quatro semanas é considerado seguro para utilização de tais fármacos, sendo que, para prescrição por tempos maiores é indicado uma reformulação da terapêutica, com discussão com o paciente dos potenciais riscos e a indicação de procedimentos terapêuticos não farmacológicos  tais como psicoterapia e atividade física (especialmente em casos de insônia e ansiedade).

Qualquer substância potencialmente dependógena provoca aumento do neurotransmissor dopamina (DA) no circuito mesolímbico encefálico.  Demonstrou-se que os BZD elevam a liberação de DA na Área Tegmentar Ventral do mesencéfalo (VTA), por meio da modulação positiva do R-GABA-_A nos interneurônios próximos, com participação da subunidade α-1. Isso é causado pela redução da descarga dos aferentes inibitórios para neurônios DAérgicos, através da proteína-G acoplada aos neurônios GABAérgicos. Este mecanismo é semelhante ao que ocorre com os opióides, os canabinóides, e com o γ-HB (GHB), e pode produzir neuroplasticidade, reforçando mecanismos fisiológicos de adicção.

Critérios diagnósticos: os elementos chaves para o diagnóstico incluem a tolerância (hipnótico antes do ansiolítico), síndrome de abstinência (e uso continuado para evitá-la, ingesta de alívio), dificuldades de parar o consumo (apesar da consciência de problemas relacionados), estreitamento do repertório e saliência comportamental, sensação subjetiva de necessidade de consumir a droga.

Populações sujeitas a uso impróprio de BZD são idosos, etilistas e dependentes químicos. Para estes últimos, o BZD é utilizado para reduzir a ansiedade e a agitação causadas por drogas estimulantes (anfetaminas, ecstasy, cocaína e crack), para acentuar a sensação de bem-estar (“high”) causada por opioides ou para controle de sintomas de abstinência destes. Convém ressaltar que a fonte mais comum de BZD para estes usuários é a própria prescrição médica

Diversos pesquisadores documentaram a SAB, que compreende os seguintes sintomas principais: ansiedade (rebote), insônia, agitação, tremores, hipersensibilidade à luz, ao som e/ou ao toque, desconforto gastrintestinal, sudorese, e em alguns casos, até mesmo sintomas psicóticos e convulsões. Existe uma população que não tolera a descontinuação de BZD, e mesmo passando por adequada e lenta redução gradual, acaba se utilizando de tais medicamentos de modo crônico, por anos. É comum nesse grupo a presença de mais sintomas ansiosos e depressivos.

Usuários crônicos: quando se propunha a redução da dose em 25% por semana, as maiores taxas de insucesso ocorriam relacionadas aos seguintes fatores: alta dose diária diazepam-equivalente, elevado escore na escala MMPI de personalidade dependente e antecedentes de uso recreacional de drogas. O mesmo trabalho concluiu que um indivíduo é mais suscetível à dependência de BZD quando possuir, como traços de personalidade: dependência, passividade, submissão e falta de confiança.

Momentos de autoindulgência. os remédios seriam as soluções materiais disponíveis, fácil e trivialmente adquiridas.

Segundo estudo feito em Campinas – SP, a maioria dos usuários crônicos (mais ou menos 10 anos de uso) de diazepam é das classes C (39%), D (54%) e E (7%). Geralmente, o médico prescritor é um clínico geral (44,4%). Por fim, há claro e intrigante predomínio do sexo FEMININO (85,4%).

 As mulheres recorreriam tanto aos BZD por razões análogas às que levam os homens a serem abusadores de álcool, ou seja, a busca de uma “saída” para muitos problemas.

Cinco elementos podem ser elencados no manejo da dependência de BZD: preparação, ou psicoeducação (informar sobre o problema); substituição por BZD de média a longa duração; redução gradual; técnicas psicoterápicas; e manejo farmacológico, com o uso de drogas como propranolol, buspirona e carbamazepina.

A retirada gradual de um décimo a um oitavo da dose de costume, a cada uma ou duas semanas (em casos de pacientes dependentes de longa data ou resistentes à redução). Em alguns casos, é mesmo possível realizar a redução mais rápida, à taxa de 25% a 50% a cada sete ou quinze dias, apesar de este método aumentar a chance de falha na retirada, surgimento de sintomas de abstinência ou recaídas no uso. Para alguns autores, um prazo de 6 a 8 semanas parece ser o ideal para a maioria dos pacientes, embora alguns casos necessitem de até um ano. Uma técnica muitas vezes cabível é a substituição por BZD de meia-vida mais longa, como clonazepam ou diazepam, nas doses equivalentes, e a partir das quais se procede a retirada.

Alguns pontos capazes de aumentar o sucesso na intervenção de retirada de BZD:

• Aconselhar individualmente os pacientes a PARAR / REDUZIR seu uso de BZD (tanto por carta quanto “cara-a-cara”); consultas de seguimento podem aumentar o sucesso nestes casos.

• Encorajar grupos de suporte entre usuários, para melhorar a auto retirada de BZD.

• Encorajar abordagem interprofissional, como por exemplo farmacêuticos alertando médicos sobre  prescrição potencialmente inadequada de BZD ou enfermeiras que regularmente contatem pacientes que estejam tentando para com os BZD, provendo-lhes, também, informações.

• Educar todos os membros permanentes da equipe sobre métodos alternativos para tratar insônia e reduzir o uso de BZD.

 Para mudar o panorama dúbio relativo aos BZD, são necessários bom senso e cautela em diversos níveis: 1) institucional, em que pesem ações acadêmicas e governamentais com caráter educativo, orientando a população (técnica e leiga) sobre indicações, contraindicações efeitos adversos e risco de abuso / dependência; 2) comunitário, permitindo a criação de mecanismos, recursos e espaços para melhor enfrentamento de problemas sociais e de situações opressores; nesse sentido, grupos terapêuticos e operativos, cursos, oficinas culturais e esportivas seriam sugestões potencialmente efetivas para evitar que se recorra mecanicamente a “pílulas de paz”; 3) médico, na medida em que a maioria dos comprimidos de BZD ingeridos foi originada na prescrição de um profissional de medicina ou odontologia, devendo este conhecer bem tais recursos terapêuticos em seus aspectos positivos e negativos. Neste ponto, cabe apontar a necessidade de o profissional ser “firme” em sua postura, para não ceder a apelos do paciente por receitas, e sábio, quando da decisão farmacoterápica. Muitos clínicos ainda acreditam que os BZD são suficientes para tratar e curar insônia e síndromes ansiosas, carecendo de informação ou bom-senso para evitar o passo inicial rumo a um problema grave, e, no entanto, ainda negligenciado e menosprezado.

MORTES POR ABUSO DE DROGAS BATEM RECORDE

Segundo relatório da Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz) sobre casos de intoxicação no País, as mortes por overdose bateram recorde. Pela primeira vez ocuparam o segundo lugar no ranking de morte por intoxicação para o sexo masculino, superando os raticidas (ficam atrás dos agrotóxicos). Os dados são referentes ao ano de 2007.

Houve 64 óbitos no último balanço, ante 42 no ano anterior. Em 2000, foram 7 registros. Apesar das informações não representarem um número absoluto alto, lançam luz sobre um problema não notificado. Os medicamentos, por exemplo, líderes em ocorrências de intoxicação (foram 81 mortes), também escondem casos em que os remédios são utilizados para o “uso recreativo”, com o intuito de “dar barato”.
“Enquanto no geral os casos de intoxicação são provocados por medicamentos, pelo mau uso, e as crianças com menos de 5 anos são as vítimas principais, o perfil do intoxicado por drogas é outro”, afirma Rosany Bothner, diretora do Sistema de Notificação por Intoxicação (Sinitox) da Fiocruz. “Os casos acontecem por abuso e os jovens entre 20 e 29 anos respondem por 35% das notificações.”